Antykoncepcja doustna to obecnie najskuteczniejszy i zarazem najbezpieczniejszy, po metodach naturalnych (naturalna regulacja poczęć), sposób na zapobieganie ciąży. Przyjmowanie preparatów doustnych to także złożony aspekt etyczno-moralny, jakiemu wciąż poświęca się wiele uwagi.
Żeńskie hormony płciowe dzielą się na dwie grupy: estrogeny, wydzielane w trakcie całego cyklu miesiączkowego, oraz gestageny, wydzielane wyłącznie podczas drugiej połowy cyklu. Zasadnicze działanie estrogenów skierowane jest na funkcje rozrodcze, dojrzewanie płciowe oraz prawidłowy rozwój narządów płciowych, natomiast gestageny odpowiadają za wywołanie zmian ułatwiających implantację zapłodnionego jaja w macicy i utrzymanie ciąży. Synonimem gestagenów są progestyny, substancje niezbędne do rozwoju i utrzymania ciąży.
Estrogeny i gestageny działają też antykoncepcyjne. Syntetyczne pochodne obu wymienionych związków zostały wykorzystane w antykoncepcji doustnej. Działanie antykoncepcyjne preparatów estrogenowo-gestagenowych jest wielokierunkowe. Dodatkowe dawki gestagenów hamują wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i powodują, że komórka jajowa nie dojrzewa, więc nie może zostać zapłodniona. Antykoncepcyjne działanie gestagenów związane jest również ze zmianami w błonie śluzowej macicy, co uniemożliwia implantację jaja, oraz ze zmianami w składzie śluzu – znaczny wzrost jego gęstości powoduje, że plemniki nie są w stanie się przemieszczać. Ponadto, plemniki tracą zdolność kapacytacji, czyli rozpuszczania otoczki komórki jajowej. Dodatkowe dawki estrogenów powodują hamowanie owulacji poprzez zahamowanie wydzielania folikulotropiny (FSH). Oddzielne stosowanie estrogenów i gestagenów, jako preparatów antykoncepcyjnych, powoduje wiele objawów niepożądanych, stąd w większości przypadków stosuje się preparaty dwuskładnikowe zarówno jedno-, dwu-, jak i trójfazowe.
Preparaty jednoskładnikowe
Wśród doustnych preparatów jednoskładnikowych stosuje się gestagen, np. dezogestrel. Zaletą przyjmowania tabletek gestagenowych jest wysoka tolerancja, szybki powrót do cykli płodnych po odstawieniu preparatu, brak hamowania laktacji. Ponadto, tabletki gestagenowe charakteryzują się niskim ryzykiem wystąpienia powikłań zatorowo-zakrzepowych. Nie powodują istotnych zmian w metabolizmie, choć sporadycznie obserwowano wpływ na poziom cholesterolu. Poważną wadą stosowania tabletek gestagenowych są nieregularne krwawienia miesiączkowe, plamienia i krwawienia międzymiesięczne. Istnieje też ryzyko powstania torbieli jajników. Tabletki należy przyjmować codziennie w cyklu 28-dniowym, o stałej porze. Dopuszczalna tolerancja czasowa wynosi jedynie 2-3 godziny i jest związana z cyklem upłynniania śluzu.
Preparaty dwuskładnikowe:
Jednofazowe
Wśród dwuskładnikowych preparatów jednofazowych wszystkie tabletki zawierają stałą ilość estrogenu i gestagenu, np. etynyloestradiol i lewonorgestrel, etynyloestradiol i dezogestrel, etynyloestradiol i gestoden oraz etynyloestradiol i norgestimat. Etynyloestradiol był początkowo podawany w dawce powyżej 50 µg, obecnie dostępne są preparaty zawierające 20-35 µg. Zmniejszenie dawek etynyloestradiolu ma na celu poprawę tolerancji preparatów doustnych, czyli zmniejszenie częstotliwości występowania objawów niepożądanych (nudności, bólów głowy, sutków, przyrostu masy ciała). Obniżenie dawek etynyloestrogenu pozostaje bez wpływu na skuteczność preparatów. Ponadto, zachowane są inne korzystne działania: zmniejszenie częstości występowania łagodnych torbieli jajników, sutka, ciąży ektopowej, zakażeń narządów miednicy mniejszej.
Należy pamiętać, że etynyloestradiol może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Zmniejszenie stężenia etynyloestradiolu w surowicy krwi obserwuje się podczas stosowania, np. środków przeczyszczających, substancji indukujących enzymy mikrosomalne w wątrobie, np. ryfampicyny, a także po podaniu niektórych antybiotyków, np. ampicyliny. Podwyższenie stężenia etynyloestradiolu w surowicy krwi obserwuje się po podaniu substancji obniżających poziom cholesterolu, np. atorwastatyny, substancji hamujących cytochrom P-450,
np. flukonazolu, a także witaminy Ci paracetamolu.
Dwu- i trójfazowe
Dwuskładnikowe preparaty dwu- i trójfazowe określa się mianem preparatów sekwencyjnych. W przypadku środków dwufazowych stosuje się dwa rodzaje tabletek. Wszystkie zawierają tyle samo estrogenu, natomiast w zależności od fazy cyklu zmienia się ilość gestagenu. W przypadku środków trójfazowych stosuje się trzy rodzaje tabletek o różnej zawartości estrogenu i gestagenu. Komponentą estrogenową jest zawsze etynyloestradiol, zaś komponentę gestagenową stanowi lewonorgestrel, norgestimat lub noretisteron (w formie octanu).
Zalety i wady dwuskładnikowych preparatów
Preparaty dwuskładnikowe, oprócz wysokiej skuteczności zapobiegania ciąży, wykazują działania, które wpływają na poprawę regularności cyklu miesiączkowego, zmniejszenie częstości występowania bolesnych miesiączek, zmniejszenie obfitości miesiączki, zmniejszenie krwawień i plamień międzymiesięcznych, zmniejszenie ryzyka wystąpienia niedokrwistości z niedoboru żelaza, zmniejszenie częstości występowania ciąży pozamacicznej, zmniejszenie częstości występowania torbieli jajnika, gruczolakowłókniaków i torbieli piersi, zmniejszenie częstości występowania ostrych stanów zapalnych miednicy, nowotworów jajnika i endometrium oraz zmniejszenie nasilenia trądziku.
Wady związane są przede wszystkim z objawami niepożądanymi oraz interakcjami z innymi przyjmowanymi lekami. Działania niepożądane związane są z funkcjonowaniem układu krążenia (m.in. zakrzepowe zapalenie żył, zatory naczyniowo-mózgowe, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze) oraz układu nerwowego (bóle głowy, stany depresyjne). Fluktuacja poziomu hormonów nasila bóle migrenowe i zmiany nastroju. Wśród innych działań niepożądanych należy wymienić: ból i powiększenie piersi (szczególnie w początkowym okresie przyjmowania środków antykoncepcyjnych), nudności i wymioty, przebarwienia skórne, wysypkę, zatrzymywanie płynów, zmianę masy ciała.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania doustnych preparatów antykoncepcyjnych są: choroba zakrzepowo-zatorowa żył i tętnic (np. choroba wieńcowa), zaburzenia krzepliwości, nowotwory wątroby oraz zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, cukrzyca, bóle głowy, migreny, depresja, zaburzenie widzenia, niekontrolowane nadciśnienie, nowotwór piersi i endometrium, krwawienia z pochwy o nieznanej etiologii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stwierdzona ciąża lub jej podejrzenie, laktacja oraz nadwrażliwość na jakikolwiek składnik preparatów.
Kobiety stosujące doustne preparaty antykoncepcyjne nie powinny palić. Palenie papierosów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Ryzyko to wzrasta wraz z wiekiem oraz ilością wypalanych papierosów.
Ponieważ nawet najniższe dawki hormonów nie są obojętne dla organizmu, dobór właściwych preparatów powinien być indywidualny i zawsze poprzedzony konsultacją lekarską oraz odpowiednim badaniem.