Interakcje leków z sokiem grejpfrutowym

Picie soku grejpfrutowego podczas prowadzonej farmakoterapii może spowodować poważny uszczerbek na zdrowiu. Sok grejpfrutowy hamuje bowiem metabolizm na jelitowym izoenzymie cytochromu P450 CYP3A4.

Takie działanie wpływa na zwiększenie stężenia przyjmowanego leku we krwi, jak również na aktywację niektórych proleków. Co więcej, nawet jeśli pacjent nie przyjmuje jednocześnie soku grejpfrutowego z dawką leku, to i tak może dojść do niebezpiecznych interakcji.

Do tej pory nie określono składnika odpowiedzialnego za blokowanie cytochromu. Stwierdzono natomiast, że nawet jedna szklanka soku dziennie wpływa znacząco na biodostępność przyjmowanych leków. W przypadku leków o dużej rozpiętości pomiędzy dawką leczniczą a dawką toksyczną nie ma to wielkiego znaczenia. Jednak w przypadku leków o niewielkiej rozpiętości interakcje z sokiem mogą prowadzić do pojawienia się poważnych, niebezpiecznych dla zdrowia i życia toksycznych działań leku.

W poniższej tabeli przedstawiono wpływ soku grejpfrutowego na biodostępność wybranych leków oraz sposób uniknięcia interakcji.

#Nazwa leku – Wpływ soku grejpfrutowego / Postępowanie w celu uniknięcia interakcji

• Amiodarone – Regularne spożywanie soku znacznie zwiększa poziom leku we krwi. / Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. bradykardii).
• Atorvastatin – Może zwiększać stężenie w surowicy inhibitorów reduktazy HMG CoA metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. Można rozpatrzyć przyjmowanie innego leku z tej grupy, który nie jest metabolizowany na CYP3A4 (np. Fluvastatin).
• W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. osłabienia mięśniowego i bólów mięśniowych).
• Buspiron – Regularne spożywanie soku znacznie zwiększa poziom leku we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. nadmiernej sedacji, osłabienia aktywności psycholokomotorycznej).
• Carvedilol – Hamuje metabolizm leku, przez co wpływa na zwiększenie jego stężenia we krwi. / Dane dotyczące tej interakcji są niepełne. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. bradykardii, niskiego ciśnienia krwi).
• Cyclosporine – Regularne spożywanie soku znacznie zwiększa poziom leku we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. nadmiernej sedacji, osłabienia aktywności psycholokomotorycznej).
• Diazepam – Może wpłynąć na zwiększenie stężenia we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów nadmiernej sedacji.
• Ethinil estradiol – Może wpłynąć na zwiększenie stężenia we krwi. Teoretycznie sok grejpfrutowy wpływa również na metabolizm innych estrogenów. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy zachować regularne odstępy pomiędzy przyjęciem leku a spożywaniem soku.
• Felodipine – Może wpłynąć na zwiększenie stężenia we krwi leku oraz aktywności blokerów kanałów wapniowych, pochodnych 1,4- -dihydropirydyny. Znacznie zwiększa poziom felodypiny we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. obniżonego diastolitycznego ciśnienia krwi, przyspieszonego tętna, bólów głowy).
• Itraconazole – Może obniżać stężenie leku we krwi. Taka interakcja może również zachodzić z ketokonazolem, ale do tej pory nie jest ona udokumentowana. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem obniżenia efektywności terapii.
• Lovastatin – Regularne spożywanie soku znacznie zwiększa poziom leku we krwi. Podobny wpływ soku jest obserwowany przy stosowaniu simvastatyny i jest on bardziej znaczący niż w przypadku atorvastatyny. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. Można rozpatrzyć przyjmowanie innego leku z tej grupy, który nie jest metabolizowany na CYP3A4 (np. Fluvastatin). W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. bólów głowy, zaburzeń przewodu pokarmowego czy bólów mięśni).
• Nicardipine – Może wpłynąć na zwiększenie stężenia we krwi leku oraz aktywności blokerów kanałów wapniowych, pochodnych 1,4- -dihydropirydyny. Znacznie zwiększa poziom nikardypiny we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. obniżonego diastolitycznego ciśnienia krwi, przyspieszonego tętna, bólów głowy).
• Nifedipine – Zwiększa poziom nifedypiny we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. obniżonego diastolitycznego ciśnienia krwi, przyspieszonego tętna, bólów głowy).
• Nimodipine – Zwiększa poziom nimodypiny we krwi. Zmienia się farmakokinetyka nimodypiny już po jednorazowym spożyciu soku grejpfrutowego. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonego działania hipotensyjnego (np. bólów głowy).
• Simvastatin – Podobny wpływ soku jest obserwowany przy stosowaniu lovastatyny i jest on bardziej znaczący niż w przypadku atorvastatyny. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. Rozpatrzyć przyjmowanie innego leku z tej grupy, który nie jest metabolizowany na CYP3A4 (np. Fluvastatin).
• Tacrolimus – Zwiększa poziom leku we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów zwiększonej aktywności leku (np. nefrotoksyczności, hepatotoksyczności, zwiększonej immunosupresji).
• Triazolam – Zwiększa poziom leku we krwi. / Należy ograniczyć spożywanie soku grejpfrutowego, zastąpić go sokiem pomarańczowym. W przypadku spożycia należy kontrolować pacjenta pod kątem objawów nadmiernej sedacji, obserwowano również zwiększoną senność.