Retinoidy

Retinoidy


Są naturalnymi lub syntetycznymi pochodnymi witaminy A o wielokierunkowym działaniu, m.in. przeciwstarzeniowym, rozjaśniającym oraz przeciwtrądzikowym. W zależności od stężenia związku i składu są zaliczane do leków lub kosmeceutyków.

Grupa retinoidów obejmuje beta-karoten, retinol, tretynoinę, izotretynoinę, tazaroten i adapalen. Związki te mają dobre właściwości lipofilne, przenikają łatwo przez błony komórkowe i łączą się z receptorami na jądrach komórkowych – RAR i RXR.

Mechanizm działania retinoidów polega na modulacji ekspresji genów odpowiedzialnych za różnicowanie i proliferację komórkową. Dzięki temu retinoidy wpływają na wiele ważnych procesów w komórkach, m.in. na naprawę funkcjonowania komórek poprzez oddziaływanie na swoiste receptory. Pochodne witaminy A regulują także procesy rogowacenia i różnicowania keratynocytów, zmniejszają przyleganie i ułatwiają złuszczanie martwych komórek naskórka, pobudzają syntezę kolagenu i nowych naczyń krwionośnych. Retinoidy mają również właściwości hamowania przemiany kwasu arachidonowego, zależne od lipooksygenazy, przez co zmniejszają stan zapalny. Działanie retinoidów polega także na normalizacji procesów złuszczania w przewodach gruczołów łojowych, a poprzez umożliwienie ewakuacji wydzieliny gruczołów prowadzi do ograniczenia tworzenia się zaskórników.

Kolejne generacje

Najpopularniejszym retinoidem jest retinol, czyli witamina A. Jest on dostępny w preparatach bez recepty. W wyniku utleniania retinolu powstaje retinal (aldehyd), a następnie kwas retinowy. Na podstawie struktury kwasu retinowego otrzymano kolejne generacje retinoidów (patrz ramka).

Trzy generacje retinoidów
Ze względu na budowę i właściwości wyróżniamy trzy generacje retinoidów:

  • I generacja retinoidy naturalne, działające nieselektywnie: retinol (witamina A) i jej metabolit retinal, tretinoina, izotretinoina
  • II generacja retinoidy monoaromatyczne, syntetyczne analogi witaminy A (etretinat, acitretina)
  • III generacja retinoidy poliaromatyczne, charakteryzujące się selektywnym działaniem receptorowym (adapalen, tazaroten)

Istnieją dwa izomery kwasu retinowego: kwas 13-cis-retinowy (izotretinoina) i kwas all-trans-retinowy (tretinoina), które różnią się przestrzenną strukturą oraz szybkością eliminacji z ustroju.

Retinol jest metabolizowany do retinaldehydu, kwasu all-trans-retinowego i do 13- i 9-cis kwasów retinowych.

Retinol jest 20 razy słabszy niż kwas retinowy, ale cechuje się głębszą penetracją. Retinol pochłania promieniowanie UV o krótszej długości fali (325 nm) niż retinaldehyd (385 nm) i kwas retinowy (345 nm). Po raz pierwszy otrzymano witaminę A z wątroby wieloryba w 1934 roku, natomiast pierwszym zsyntetyzowanym retinoidem był kwas all-trans-retinowy (tretinoina).
Kwas retinowy to biologicznie aktywna postać witaminy A. Palmitynian retinylu i propionian retinylu to estry retinolu o mniejszej aktywności biologicznej, o działaniu antyoksydacyjnym, konserwującym, ale też o znacznie mniejszym potencjale drażniącym.

Na zmarszczki

Witamina A to najlepiej poznany i najskuteczniejszy składnik przeciwzmarszczkowy stosowany w kosmetyce. Retinol wykazuje łatwą penetrację przez naskórek, wywołuje stosunkowo niewiele podrażnień. W badaniach naukowych wykazano korzystny wpływ retinolu na wzrost ilości kolagenu, glikozaminoglikanów, działanie antyoksydacyjne, wzrost różnicowania się keratynocytów oraz obniżenie ilości sebocytów.

Retinol wpływa na powstawanie prawidłowo zbudowanych komórek skóry, normalizuje ich dojrzewanie i podziały komórkowe, dzięki temu sprzyja odnowie komórkowej skóry. W naskórku retinoidy mogą wpływać na wydzielanie czynników transkrypcyjnych, czynników wzrostu. W pierwszej kolejności retinol oddziałuje na zewnętrzne warstwy naskórka, powodując wygładzenie skóry, poprawę jej struktury i koloru.

Uszkodzony pod wpływem słońca, zrogowaciały naskórek ulega wymianie; dochodzi do naprawy uszkodzonych komórek. Dzięki lekkiemu działaniu złuszczającemu i normalizującemu, zewnętrzna, pogrubiała warstwa naskórka zostaje zredukowana. Skóra sprawia wrażenie gładkiej. Wskutek poprawy struktury warstwy rogowej dochodzi do wzmocnienia funkcji ochronnej naskórka i zmniejszenia przeznaskórkowej utraty wody – TEWL (Transepidermal Water Loss).

Retinol wpływa również na głębsze warstwy skóry, przyczyniając się do zwiększenia produkcji białek skóry (kolagenu i elastyny) odpowiadających za jej jędrność. Jednocześnie ma zdolność regeneracji i odbudowy już zniszczonych przez UV włókien kolagenowych i elastycznych. Dodatkowo retinol stymuluje produkcję kwasu hialuronowego w skórze, którego ilość spada wraz z wiekiem, i który jest odpowiedzialny za prawidłowe nawodnienie komórek skóry. Dzięki tym właściwościom, po kilku miesiącach stosowania, retinol powoduje ogólne pogrubienie głębszych warstw skóry.

Oprócz wpływu na zwiększenie produkcji kolagenu i elastyny retinol zapobiega ich rozkładowi poprzez hamowanie działania enzymów klasy metaloproteinaz, które indukowane promieniowaniem słonecznym powodują ich rozkład.

Najważniejsze zmiany związane z przeciwzmarszczkowym działaniem retinoidów polegają na zjawiskach zachodzących w skórze właściwej. Dochodzi do powstawania kolagenu, zarówno włókien typu VII, wzmacniających strefę połączenia skórno-naskórkowego, jak i kolagenu I, stanowiącego główne włókno podporowe skóry. Retinol pobudza przebudowę włókien retikulinowych i powstawanie nowych naczynek krwionośnych w warstwie brodawkowatej skóry właściwej.

Na przebarwienia

Retinol ma działanie rozjaśniające hiperpigmentacje i przebarwienia posłoneczne. Plamy i przebarwienia rozjaśniają się stopniowo w miarę regularnego stosowania kosmeceutyku. Kuracja retinolem trwająca od kilku miesięcy do dwóch lat jest stosowana przez dermatologów w celu leczenia nawet intensywnych przebarwień. W efekcie skóra staje się rozświetlona. Za pomocą retinolu można również zredukować przebarwienia pozapalne, np. potrądzikowe lub po urazach.

Mechanizm działania rozjaśniającego retinolu polega na regulacji procesu złuszczania i odnowy naskórka oraz bezpośrednim wpływie na melanocyty, czyli komórki produkujące brązowy barwnik skóry. Retinol powoduje zmniejszenie rozmiaru melanocytów oraz redukcję ilości melaniny – barwnika skóry, który produkowany w nadmiarze powoduje tworzenie przebarwień.

Inne zastosowania

Retinol wykazuje także działanie przeciwzapalne i sprzyja gojeniu. Poprawia ukrwienie skóry, regulując tym samym proces odżywienia i dotlenienia skóry oraz nadając jej zdrowy odcień. Jest również składnikiem kosmetyków do pielęgnacji skóry tłustej i trądzikowej. Jako czynnik normalizujący reguluje ilość wydzielanego łoju, zmniejsza przetłuszczanie, redukuje tendencje do powstawania zaskórników i wyprysków, zwęża ujścia porów skóry.

Skutki uboczne

Najczęściej obserwowane skutki uboczne po stosowaniu miejscowym retinoidów to podrażnienie, zaczerwienienie skóry, uczucie ściągnięcia, napięcia i złuszczania. Występowanie podrażnień można zminimalizować, zmniejszając częstotliwość stosowania retinoidów i zaczynając od mniejszych dawek. Wykazano, że produkty zawierające niską dawkę (0,1%) retinolu stymulują proliferację keratynocytów, poprawiają jakość skóry, zmniejszają oznaki jej starzenia, przy czym nie występują znaczące działania niepożądane.

Należy również pamiętać o potencjalnie teratogennym działaniu retinoidów oraz o tym, że preparaty te powinno się stosować na noc ze względu na ewentualne reakcje nadwrażliwości na słońce.

Nikt nie pyta Cię o zdanie, weź udział w Teście Zaufania!

To 5 najczęściej kupowanych leków na grypę i przeziębienie. Pokazujemy je w kolejności alfabetycznej.

ASPIRIN C/BAYER | FERVEX | GRIPEX | IBUPROM | THERAFLU

Do którego z nich masz zaufanie? Prosimy, oceń wszystkie.
Dziękujemy za Twoją opinię.

POLECANE DLA CIEBIE

START TYPING AND PRESS ENTER TO SEARCH