Omnic OCAS

Ocenia się, że łagodny przerost prostaty dotyka ponad połowę mężczyzn powyżej 50. roku życia, ok. 60 proc. mężczyzn ponad 70-letnich i 90 proc. ponad 80-letnich.
W Polsce problem ten dotyczy ponad 2 mln osób.

Leczenie łagodnego przerostu stercza
Łagodny przerost prostaty można leczyć farmakologicznie albo zabiegowo.

W leczeniu farmakologicznym stosuje się leki blokujące receptor . W gruczole krokowym, w szyi pęcherza moczowego oraz w cewce moczowej jest dużo receptorów alfa1, podtypu alfa1A. W łagodnym przeroście prostaty zwiększa się ich liczba, dochodzi także do ich pobudzenia, co wywołuje skurcz mięśni gładkich i powoduje powstanie przeszkody w oddawaniu moczu. Występuje wówczas nadwrażliwość okolicy krocza i uczucie podrażnienia pęcherza i cewki moczowej.

Zablokowanie receptorów znajdujących się w tych strukturach powoduje ustąpienie uczucia podrażnienia i ułatwia oddawanie moczu. Korzystne jest przy tym wybranie leku selektywnie blokującego receptory alfa znajdujące się w końcowym odcinku układu moczowego – teoretycznie pomoże to uniknąć działań niepożądanych ze strony układu krążenia.

W praktyce stosowane leki nie są selektywne w stosunku do danego podtypu receptora. Można natomiast dobrać preparat o wysokiej selektywności, który silnie oddziałuje na dany podtyp receptora (na receptor adrenergiczny występujący w prostacie), słabo zaś na pozostałe podtypy receptora alfa (co znacznie zmniejszy objawy niepożądane ze strony układu krążenia). Istotne jest nieprzekraczanie zalecanego stężenia terapeutycznego. Jeśli w układzie moczowym będzie zbyt dużo antagonisty względnie selektywnego w stosunku do ilości receptorów, to mimo słabego działania na pozostałe podtypy receptora alfa-adrenergicznego, wywołane zostaną objawy niepożądane.

Tamsulosyna
Powszechnie stosowanym lekiem w terapii łagodnego przerostu prostaty jest tamsulosyna. Jest ona antagonistą receptora 1 działającym głównie na podtypy alfa1A i alfa1D.

Tamsulosyna ma duże powinowactwo do prostaty, co wraz z jej wysoką selektywnością i istnieniem postaci leku o przedłużonym uwalnianiu czyni ją preparatem bardzo dobrze nadającym się do leczenia łagodnego przerostu stercza.

Uwalnianie substancji aktywnej z powszechnie stosowanego preparatu MR zależy od posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku po śniadaniu. Jeśli pacjent zażyje go na czczo, maksymalne stężenie w osoczu zwiększy się o 70 proc. Mogą wówczas wystąpić objawy niepożądane (zawroty i bóle głowy, kołatanie serca, spadek ciśnienia tętniczego przy wstawaniu oraz utrata przytomności). Dostępne na rynku postacie MR tamsulosyny wymagają obecności wody w przewodzie pokarmowym. Przez to uwalnianie leku po przejściu kapsułki do jelita grubego jest słabe – w tej części układu pokarmowego wody jest stosunkowo mało w porównaniu z pozostałym odcinkiem. Technologia istniejących na rynku postaci MR tamsulosyny generalnie oparta jest na uwalnianiu stałych ilości leku pod wpływem wody wnikającej do wnętrza preparatu. Rozwiązania techniczne w przypadku poszczególnych postaci leku są różne, ale idea jest zbliżona i – jak już wspomniano – wymaga obecności wody w otoczeniu danego preparatu. Dodatkowym problemem jest jednak często występujące u osób starszych słabe nawodnienie organizmu związane z obniżonym pragnieniem.

Dlatego ważnym zadaniem stało się opracowanie takiej technologii leku, w której jego uwalnianie będzie względnie stałe w ciągu doby, bez szkodliwych wahań stężenia uzależnionych od posiłku czy ilości wody w odcinku przewodu pokarmowego, w którym preparat się znajduje.

Technologia OCAS
Spełniającym te oczekiwania preparatem zdaje się być postać tamsulosyny wyprodukowana w technologii OCAS. Uwalniany ze względnie stałą szybkością lek jest tu zamknięty w macierzy żelowej składającej się z żelu i środka wzmacniającego go. Ważną cechą systemu OCAS jest szybkie uwodnienie żelu w początkowym odcinku przewodu pokarmowego, czyli nagromadzeniu zapasu wody. W tej technologii tabletka czy kapsułka całą potrzebną wodę niesie ze sobą, co pozwala jej na uwalnianie stałej ilości leku ,niezależnie od ilości wody w otoczeniu.

Wstępne badania potwierdzają założenia teoretyczne technologii OCAS. W badaniach przeprowadzonych na grupie ochotników wykazano, że stężenie leku w surowicy jest względnie stałe i niezależne od posiłku. Różnica między maksymalnym stężeniem leku, a średnim stężeniem dobowym dla postaci OCAS była 1,4-krotna w porównaniu z 2,9-krotną dla postaci MR, a stężenie po dawkach wielokrotnych było stabilne i zależne jedynie od dawki leku.

Dane uzyskane dla postaci OCAS czynią tę formę tamsulosyny bardzo obiecującym preparatem, który powinien zostać poddany dalszym – bardziej szczegółowym – badaniom klinicznym.