Pacjent z bólem w aptece

Pacjent z bólem w aptece
4.9 (97.14%) 56 votes

Współczesna farmakoterapia bólu opiera się na świadomym wyborze leku przeciwbólowego adekwatnego zarówno do mechanizmu powstawania bólu, jak i jego natężenia.

W populacji polskiej przewlekłe dolegliwości bólowe o znacznym nasileniu zgłasza ponad 22 proc. populacji. Ci pacjenci często stosują dostępne bez recepty leki przeciwbólowe, nierzadko do doraźnego złagodzenia bólu.[1,2,3] Druga grupa pacjentów to osoby, które poszukują skutecznego leku w związku z wystąpieniem bólu ostrego, zlokalizowanego w narządzie ruchu, w bólu zęba, głowy, a także w związku z kolką nerkową czy zespołem bolesnego miesiączkowania. Wspomniany wcześniej świadomy wybór leku powinien opierać się na znajomości różnic w zakresie działania poszczególnych dostępnych bez recepty leków przeciwbólowych, spośród których największą grupę stanowią niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).[3]

Skuteczność oraz bezpieczeństwo NLPZ zależy nie tylko od ich profilu wpływu na poszczególne rodzaje cyklooksygenaz, ale także powinno uwzględniać dodatkowe, bardzo istotne mechanizmy działania leku, które doprowadzają do potencjalizacji jego działania terapeutycznego.

Deksketoprofen

Asortyment dostępnych bez recepty leków przeciwbólowych poszerzył ostatnio deksketoprofen, który zasługuje na szczególną uwagę ze względu na swój profil farmakokinetyczno-farmakodynamiczny[3]. To że dzisiaj deksketoprofen może być dostępny bez konieczności wizyty u lekarza jest uznaniem zarówno jego skuteczności, jak i dobrej tolerancji. Dlatego właśnie w ramach opieki farmaceutycznej warto przyjrzeć się, co różnicuje deksketoprofen od innych NLPZ. Preparat zawierający składnik czynny trometamol deksketoprofenu, należy do grupy klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym.[3,7]

Efekt farmakologiczny NLPZ wyraża się poprzez działanie na enzym COX. Hamowanie obwodowe tych enzymów zmniejsza syntezę prozapalnych prostaglandyn (PG) i tromboksanu, nie bez znaczenia w tym względzie jest również wpływ deksketoprofenu na modulowanie przewodzenia bodźców bólowych oraz ograniczane hiperalgezji, co w istotny sposób zapobiega transformacji bólu ostrego w ból przewlekły. Hamowanie syntezy PG poza zmniejszeniem bólu, zapalenia i gorączki, może powodować działania niepożądane wynikające z funkcji ochronnej, jaką wywierają PG na śluzówkę przewodu pokarmowego oraz agregację płytek. Jednak, jak wskazują badania farmakoepidemiologiczne, ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego podczas stosowania dawek terapeutycznych deksketoprofenu jest niewielkie, co także nie było bez znaczenia w procedurze dostępności leku bez recepty.[1,3]

Efekt terapeutyczny

Warto pamiętać, że deksketoprofen oprócz wpływu na zahamowanie produkcji prostaglandyn hamuje dodatkowo czynnik transkrypcji jądrowego białka kB odpowiedzialnego za ekspresję genu cytokin, a poprzez wpływ na nadrdzeniowe szlaki cholinergiczne dodatkowo wykazuje silne działanie przeciwbólowe.[1,3] Deksketoprofen jest prawoskrętnym, czynnym farmakologicznie izomerem powszechnie stosowanego ketoprofenu. Ponieważ ketoprofen jest racematem, a właściwości przeciwbólowe ketoprofenu są ograniczone do jego aktywnego S (+) enancjomeru, R (-), enancjomer jest terapeutycznym balastem i jest odpowiedzialny za działania niepożądane. Deksketoprofen wykazuje efekt terapeutyczny analogiczny do dwukrotnie większej dawki racemicznego ketoprofenu. Obciążenie metaboliczne pacjenta może być tym samym dwukrotnie mniejsze, a działania niepożądane mogą być zredukowane poprzez eliminację enancjomeru, jak już wspomniano, pozbawionego działania przeciwbólowego.[3]
Szacowane ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego po zastosowaniu wybranych NLPZ.

ból
Rys. Na podstawie: Laporte JR et al., Drug safety 2004; 27(6):411-420

W badaniach klinicznych wykazano doskonałą skuteczność analgetyczną w zwalczaniu bólu o charakterze ostrym o natężeniu od małego do umiarkowanego. Udowodniono skuteczność terapeutyczną w uśmierzaniu bólu po ekstrakcji zęba, bólu pooperacyjnego, rwy kulszowej, kolki nerkowej, zespołu bolesnego miesiączkowania oraz bólu kostno-mięśniowego zarówno w zaostrzeniach procesu przewlekłego, wywołanego chorobą zwyrodnieniową, jak i ostrego, pourazowego. Spektrum działania przeciwbólowego deksketoprofenu powoduje, że praktycznie u każdego pacjenta, który zgłasza się po poradę z bólem do apteki, można polecić ten właśnie lek uzyskując bardzo wysokie prawdopodobieństwo skuteczności przeciwbólowej przy minimalnym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych.[3,4] Działania niepożądane występujące często (≥ 1/100 do 1/10) są nieliczne w porównaniu do innych NLPZ (również tych dostępnych bez recepty).

Są to:
• nudności i (lub) wymioty,
• bóle brzucha,
• biegunka,
• niestrawność.[2,3]

W zależności od typu i nasilenia bólu dawką rekomendowaną jest 25 mg co 8 godzin. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć 75 mg. Deksketoprofen ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym. W praktyce warto pamiętać, że znanych jest wiele czynników wpływających na wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym: postać farmaceutyczna, stabilność w środowisku kwaśnym, wrażliwość na enzymy, perystaltyka jelit i obecność pokarmu w żołądku. Jednak dwa najważniejsze czynniki to: rozpuszczalność w tłuszczach i rozpuszczalność w płynie. Deksketoprofen jest wysoce lipofilny.[5,6] Jego sól z trometaminą dostępna w preparacie rozpuszczalnym jest bardzo dobrze rozpuszczalna w wodzie, co decyduje o drugim ważnym elemencie, jakim jest szybkie rozpuszczanie w przewodzie pokarmowym. Deksketoprofen trometamolu rozpuszcza się w wodzie ponad 100 razy lepiej niż lek w postaci czystego kwasu. Oba te czynniki przyczyniają się więc do szybkiego i pełniejszego wchłaniania w górnej części przewodu pokarmowego, powodując mniejszą ekspozycję na lek w dalszej części jelit. Przypuszcza się, że we wchłanianiu leku, oprócz dyfuzji biernej, uczestniczą również inne mechanizmy transportu. Stężenie maksymalne (Cmax), które występuje w zależności od zastosowanej postaci leku (po 30 minutach po podaniu tabletki i 15-20 minutach po podaniu granulatu do sporządzania roztworu doustnego), w postaci granulatu doustnego jest o około 30 proc. wyższe w porównaniu do innych doustnych postaci leku.[5,6]

Działanie przeciwbólowe

Deksketoprofen wykazuje działanie przeciwbólowe zbliżone siłą działania do metamizolu.[4] U pacjentów po ekstrakcjach zębów wykazano, że w czasie pierwszej godziny po podaniu, deksketoprofen wykazywał silniejszy efekt analgetyczny niż ibuprofen. W modelu bólu wywołanego ekstrakcją zęba, deksketoprofen w dawce doustnej 25 mg wykazywał silniejszy i szybszy efekt działania w porównaniu z 575 mg metamizolu lub 600 mg ibuprofenu oraz porównywalny z dwukrotnie większą dawką ketoprofenu (50 mg). Deksketoprofen po podaniu doustnym wykazuje profil kinetyczny gwarantujący szybszy początek efektu analgetycznego w porównaniu do ketoprofenu.[5,6] Deksketoprofen wykazuje wysoką skuteczność przeciwbólową u pacjentek z zespołem bolesnego miesiączkowania. Dawką rekomendowaną dla deksketoprofenu w tym wskazaniu jest zwykle 12,5 mg podawane co 4-6 godzin lub 25 mg co 8 godzin.[3,5] Istotnym wnioskiem z przeprowadzonych w tym wskazaniu badań jest stwierdzenie, że 12,5 mg deksketoprofenu wykazuje podobną skuteczność jak ketoprofen w dawce czterokrotnie wyższej (50 mg) u pacjentek z pierwotnym zespołem bolesnego miesiączkowania.

Podsumowując skuteczność deksketoprofenu w wybranych jednostkach klinicznych, wynikającą z przedstawionych badań, należy podkreślić wysoką skuteczność analgetyczną, szybki początek efektu przeciwbólowego oraz mniejsze ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Należy także przypomnieć o wysokim bezpieczeństwie stosowania leku, który charakteryzuje się niewielkim ryzykiem interakcji z innymi równocześnie stosowanymi lekami, a w szczególności z aspiryną stosowaną w dawkach przeciwpłytkowych.[2,3] Ważne jest także, że deksketoprofen wykazuje blisko dwukrotnie mniejsze szacowane ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego w porównaniu do ketoprofenu, naproksenu czy kwasu acetylosalicylowego.

Piśmiennictwo:

  1. Wells B.G., DiPiro J.T., Schwinghammer T.L. et al. Pharmacotherapy Handbook, McGrawHill, NewYork 2015
  2. Kostka-Trąbka E., Woroń J. „Interakcje leków w praktyce klinicznej”, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2011
  3. red. Dobrogowski J., Wordliczek J., Woroń J. „Farmakoterapia bólu”, Termedia Poznań 2014
  4. Bagan J. V., Lopez Arranz J. S., et al. (1998). „Clinical comparison of dexketoprofen trometamol and dipyrone in postoperative dental pain”, J Clin Pharmacol 38(12 Suppl): 55S-64S.
  5. Barbanoj M. J., Antonijoan R. M., et al. (2001). „Clinical pharmacokinetics of dexketoprofen”, Clin Pharmacokinet 40(4): 245-62.
  6. Barbanoj M. J., Gich I., et al. (1998) „Pharmacokinetics of dexketoprofen trometamol in healthy volunteers after single and repeated oral doses” J Clin Pharmacol 38(12 Suppl): 33S-40S.
  7. Mauleon et al. Drugs 1996: 52 suppl 5; 24-46.

Test Rozpoznawania Zaburzeń Związanych z Piciem Alkoholu AUDIT

Wypełnij nasz test i dowiedz się czy masz problem z piciem alkoholu

POLECANE DLA CIEBIE

START TYPING AND PRESS ENTER TO SEARCH