Nowe badania tamsulosyny OCAS


Badania pokazały, że tamsulosyna wyprodukowana w technologii OCAS jest lekiem, który może być bezpiecznie stosowany u pacjentów cierpiących na zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego.

Łagodny przerost gruczołu krokowego, powszechnie występujący u starszych mężczyzn, powoduje wystąpienie uciążliwych objawów ze strony dolnych dróg moczowych. Mogą to być m.in. trudności w oddawaniu moczu, przerywana lub bolesna mikcja, parcie na mocz, częste oddawanie moczu, bóle podbrzusza, nokturia. Nasilają się one w miarę rozwoju choroby i oprócz obniżenia jakości życia powodują znaczące pogorszenie stanu zdrowia pacjenta.

W przeszłości jedynym skutecznym sposobem leczenia łagodnego przerostu stercza była interwencja chirurgiczna. Obecnie, dzięki wynalezieniu nowych leków, dochodzi do niej stosunkowo rzadko, a podstawowym leczeniem jest farmakoterapia.

Leki pierwszego rzutu
Lekami pierwszego rzutu są środki blokujące receptory adrenergiczne α1A i α1D znajdujące się w gruczole krokowym, w okolicy szyi pęcherza moczowego i w cewce moczowej. Preparaty te mają wiele zalet. Efekt leczenia pojawia się po ok. 10 dniach stosowania, co jest bardzo krótkim okresem w porównaniu 3 lub 6-miesięcznym oczekiwaniem na efekt działania leków blokujących α-reduktazę typu 2 czy miesięcznym dla leków wiążących estrogeny wydzielane z żółcią.

Leki blokujące receptory adrenergiczne w dolnych drogach moczowych mogą być stosowane w monoterapii, a długookresowe efekty leczenia są dobre. Niestety mogą one wywoływać objawy niepożądane: spadki ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, zaburzenia erekcji i ejakulacji, uczucie znużenia i utraty przytomności, zawroty i bóle głowy. Dzieje się tak wtedy, gdy stężenie leku w surowicy jest zbyt wysokie. Dochodzi wówczas do blokowania receptorów adrenergicznych znajdujących się w układzie krążenia.

Wydawałoby się, że zastosowanie leku specyficznego wobec receptorów adrenergicznych α1A i α1D wystarczy, by zminimalizować szkodliwe działania uboczne. Jednak leki blokujące receptory adrenergiczne są z reguły wysoce – ale nie absolutnie – specyficzne, będą one konkurować o miejsca wiązania zarówno w dolnych drogach moczowych, jak i w układzie krążenia. Problem ten można rozwiązać wybierając preparat o korzystnym profilu farmakokinetycznym, tj. taki, który przez długi czas będzie utrzymywał stężenie lecznicze i nie będzie osiągał stężenia dającego objawy niepożądane.

Specyfika pacjentów
Trzeba też pamiętać, że środki leczące łagodny przerost prostaty zazwyczaj będą przyjmować pacjenci w podeszłym wieku, zwykle z towarzyszącymi chorobami układu krążenia i mogący zażywać inne preparaty blokujące receptory adrenergiczne. Naturalnie będą się one wiązać w przeważającej części z właściwym im podtypem receptora, jednak skutki równoczesnego przyjmowania niektórych leków kardiologicznych z α-blokerami działającymi na drogi moczowe mogą dać efekty trudne do przewidzenia.

Kolejną rzeczą, którą musimy uwzględnić jest stosowanie się pacjenta do zaleceń lekarza – w przypadku starszych osób zaburzenia pamięci mogą skutkować nieregularnym czy niezgodnym z zaleceniami przyjmowaniem leków, co również może wywołać nieoczekiwane skutki. Zdarzają się też sytuacje z pozoru paradoksalne, np. gdy internista nic nie wie o dolegliwościach urologicznych swojego pacjenta, który wstydzi się do nich przyznać. Oprócz tego powinniśmy pamiętać, że osoby starsze często nieregularnie spożywają posiłki i z reguły przyjmują zbyt mało płynów.

Preparaty o przedłużonym uwalnianiu
Zazwyczaj dla pacjenta wygodniejsze jest przyjmowanie lekarstwa w pojedynczej dawce dobowej. Rozwiązania techniczne stosowane w produkcji środków o przedłużonym uwalnianiu są różne.

W przypadku leków z grupy α-blokerów stosowanych w terapii łagodnego przerostu stercza do równomiernego uwalniania substancji czynnej niezbędna jest woda, która albo powoduje erozję preparatu, albo wypiera z niego lekarstwo. Problem stanowi nierówna dostępność wody w przewodzie pokarmowym – jest jej stosunkowo dużo w żołądku i jelicie cienkim, a mało w jelicie grubym. Dlatego w większości przypadków uwalnianie leku nie jest tak równomierne, jakbyśmy chcieli i zależy m.in. od przyjmowanych posiłków.

Technologia OCAS
Udaną próbą rozwiązania tego problemu jest stworzenie technologii OCAS. Substancja aktywna jest zamknięta w macierzy żelowej szybko chłonącej wodę, z której jest regularnie uwalniana w trakcie pasażu przez cały przewód pokarmowy. Deficyt wody w jelicie grubym nie powinien mieć wpływu na uwalnianie leku, ponieważ żel wchodzący w skład tabletki pochłonął już maksymalną ilość wody w żołądku i jelicie cienkim.

Badania farmakokinetyczne potwierdziły teoretyczne założenia technologii OCAS wykazując względnie równomierne i długo utrzymujące się w ciągu doby stężenie leku przy podaniu standardowej dawki tamsulosyny 0,4 mg. Brakowało jednak dotąd bezpośredniego dowodu, że tamsulosyna wyprodukowana w technologii OCAS jest rzeczywiście równomierne uwalniana w całym przewodzie pokarmowym. Ostatnio przeprowadzone badania potwierdziły to założenie.

Badanie
Posłużono się znakowanymi radioaktywnym technetem tabletkami wyprodukowanymi w technologii OCAS zawierającymi 0,4 mg tamsulosyny. Przy pomocy kamery scyntygraficznej oznaczano położenie tabletki w przewodzie pokarmowym i co pewien czas pobierano krew na oznaczenie poziomu tamsulosyny w surowicy.

Zestawienie wyników pomiarów stężeń tamsulosyny w surowicy z miejscem, gdzie znajdowała się tabletka przy pobraniu próbki krwi, pozwoliło na pośrednią ocenę tempa uwalniania leku w poszczególnych odcinkach przewodu pokarmowego. Pozwoliło też ocenić wpływ ewentualnych zaburzeń czy różnic osobniczych w szybkości pasażu tabletki na uwalnianie substancji czynnej.

Tak zaprojektowane i wykonane badanie pozwala pośrednio określić ryzyko wzrostu stężenia leku do poziomu toksycznego w przypadku przedłużonego przebywania tabletki w którejś części przewodu pokarmowego, co u osób starszych cierpiących na zaparcia może być częste. Uzyskane wyniki potwierdzają, że takiego niebezpieczeństwa nie ma. Wskazują również na to, że odmienne pH w poszczególnych odcinkach przewodu pokarmowego nie wpływa w znaczący sposób na tempo uwalniania leku z tabletki wyprodukowanej w technologii OCAS.

Wykonane badanie potwierdza, że tamsulosyna wyprodukowana w technologii OCAS jest lekiem, który może być bezpiecznie stosowany również u pacjentów cierpiących na zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego utrzymując przez długi czas stężenie lecznicze i nie osiągając szkodliwego poziomu w surowicy krwi.


#Wchłanianie tamsulosyny OCAS w okrężnicy – potwierdzenie scyntygraficzne

nowe-badania-tamusulosyny-OCAS1.jpg

POLECANE DLA CIEBIE

START TYPING AND PRESS ENTER TO SEARCH