Etofenamat to dobra alternatywa

Etofenamat – alternatywa dla diklofenaku i ketoprofenu.


Spośród stosowanych miejscowo leków z grupy NLPZ warto zwrócić uwagę na etofenamat. Wchłania się 3,5 raza lepiej niż diklofenak i aż 21 razy lepiej niż ketoprofen.

Stłuczenia, skręcenia oraz zwichnięcia należą do najczęstszych urazów sportowych, jak również występujących w codziennej aktywności (np. w wyniku potknięcia czy złego stąpnięcia). Tego typu kontuzjom towarzyszy silny ból, puchnięcie, obrzęk oraz krwiak. Czasem dochodzi także do uszkodzenia torebki stawowej lub naciągnięcia więzadeł. Towarzyszą temu silne dolegliwości bólowe i rozwijający się stan zapalny. Dlatego w takich przypadkach stosuje się niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
Ze względu na szereg działań niepożądanych wspomnianych leków (m.in. owrzodzenia żołądka i dwunastnicy, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia krzepnięcia, upośledzenie funkcji nerek, czy też reakcje alergiczne) w takich przypadkach zaleca się ich miejscową aplikację (na skórę nad uszkodzonym stawem lub nad miejscem urazu). To istotnie redukuje częstość działań ubocznych w porównaniu z lekami podawanymi w postaci doustnej. W Polsce dostępne są następujące medykamenty: w postaci aerozolu – diklofenak, etofenamat i indometacyna, oraz w postaci żelu – diklofenak, etofenamat, ibuprofen, ketoprofen i naproksen.

Zmiany na rynku NLPZ
Na rynku farmaceutycznym w ostatnim czasie doszło do małej rewolucji, gdyż wszystkie powyższe leki były dotychczas dostępne bez recepty. Jednakże od maja br. wdrażane są stopniowo zalecenia Europejskiej Agencji ds. Leków (European Medicines Agency, EMEA), przyjęte w listopadzie 2010 roku. Wprowadzają one ograniczenia sprzedaży jednego z najpopularniejszych NLPZ dostępnych bez recepty – ketoprofenu. Zmiana ta była podyktowana jego działaniami niepożądanymi (reakcje fotouczulające) i coraz większym odsetkiem zgłaszanych przypadków skórnych reakcji alergicznych u osób stosujących go w postaci żelu. Z tego powodu wszystkie preparaty do stosowania zewnętrznego zawierające ketoprofen zmieniły swój status z leków dostępnych bez recepty na wydawane tylko i wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej.

Wspomniana dyrektywa oznacza poważne zmiany na rynku OTC, gdyż szacuje się, że około 200 tys. pacjentów nie wykupi w aptece ketoprofenu bez recepty. W związku z tym niezbędna będzie wizyta u lekarza bądź zmiana preparatu bezpośrednio w aptece na inny, dostępny bez recepty. Do wyboru pozostaną cztery substancje czynne: diklofenak, etofenamat, ibuprofen oraz naproksen.

Interesująca alternatywa
Ciekawą opcję stanowi pochodna kwasu antranilowego – etofenamat. Jego cząsteczka składa się zarówno z części hydrofilnej, jak i lipofilnej, dzięki czemu doskonale wchłania się i kumuluje w tkankach zmienionych chorobowo. Etofenamat wchłania się znacznie lepiej niż inne preparaty z tej grupy dostępne na rynku: 3,5 raza lepiej niż diklofenak i aż 21 razy lepiej niż ketoprofen. Co więcej, w miejscu stanu zapalnego osiąga stężenie dziesięciokrotnie większe niż we krwi czy w otaczających zdrowych tkankach. Jego dostępność biologiczna wynosi około 20 proc. Swój efekt przeciwbólowy i przeciwzapalny wywiera poprzez ograniczenie produkcji prostaglandyn i prostacykliny (hamuje cyklooksygenazę), ale także blokuje aktywację układu dopełniacza oraz uwalnianie mediatorów, takich jak histamina, bradykinina oraz serotonina. Związki te intensyfikują proces zapalny poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych, przyciąganie leukocytów, jak również nasilają czucie bólu poprzez drażnienie receptorów bólowych. Etofenamat blokując je, powoduje stłumienie procesu zapalnego i eliminuje doznania bólowe.

Zastosowanie etofenamatu
Etofenamat, jak już wcześniej wspomniano, z powodzeniem znajduje zastosowanie w przypadku tępych urazów, typu stłuczenia, skręcenia, naciągnięcia mięśni oraz ścięgien, jak również w przypadku zmian w obrębie okołostawowych tkanek miękkich (zapalenie kaletki maziowej, ścięgien, pochewek ścięgnistych, torebek stawowych czy też nadkłykci). Może być także aplikowany w objawowym leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów kręgosłupa, stawów kolanowych oraz barkowych, a także bólów okolicy lędźwiowo-krzyżowej. W przypadku dolegliwości reumatycznych terapia trwa przeciętnie 3-4 tygodnie, natomiast 7-14 dni w przypadku tępych urazów.

Etofenamat należy nanosić na bolące okolice 3-4 razy w ciągu doby. Aby uzyskać lepszy efekt, przed użyciem można schłodzić preparat w lodówce. Można go także stosować w zabiegach fizjoterapeutycznych, jak jonoforeza czy fonoforeza. Ważne jest także to, że etofenamat jest preparatem bezpiecznym – stosowany zgodnie z zaleceniami nie wchodzi w interakcje z innymi lekami.
Potwierdzona naukowo skuteczność

Hallmeier i wsp. przeprowadzili randomizowane, ze ślepą próbą, badanie oceniające skuteczność żelu etofenamatu w porównaniu z żelem diklofenaku w terapii urazów sportowych. Badaniem zostało objętych 60 chorych w wieku 14‑61 lat ze skręceniem stawu skokowego. Oceniano ustępowanie u nich dolegliwości bólowych oraz powrót kończyny do normalnej funkcji. Etofenamat stosowano 2-3 razy na dobę, natomiast diklofenak – 3-4 razy na dobę.

W trakcie siedmiodniowej terapii w grupie leczonej etofenamatem zaobserwowano całkowite ustąpienie bólu spoczynkowego u 63,3 proc. chorych (vs 24,1 proc. w przypadku diklofenaku), a zmniejszenie bólu u kolejnych 36,7 proc.
W pozostałych parametrach etofenamat był również wyraźniej skuteczniejszy niż diklofenak (patrz tabela).
Co ważne, obwód obrzękniętego stawu pod wpływem terapii etofenamatem uległ zmniejszeniu o 5,2 proc., a w przypadku terapii diklofenakiem – tylko o 2,5 proc.

Polecany przez lekarzy i pacjentów
Preparaty do miejscowego stosowania zawierające etofenamat dostępne są bez recepty i stanowią atrakcyjną alternatywę, szczególnie w sytuacji wyłączenia z rynku OTC ketoprofenu. Dodatkowo, ich miejscowe stosowanie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych typowych dla NLPZ. Warto także dodać, że we wspomnianym badaniu lekarze bardzo dobrze lub dobrze ocenili stosowanie etofenamatu w 96,7 proc. przypadków (vs 44,8 proc. w przypadku diklofenaku), a co ważne, ocena pacjentów przedstawiała się podobnie: bardzo dobre i dobre oceny wystawiono w 90 proc. przypadków, jeśli chodzi o etofenamat, natomiast w przypadku diklofenaku było to tylko 44,8 proc.

Test Rozpoznawania Zaburzeń Związanych z Piciem Alkoholu AUDIT

Wypełnij nasz test i dowiedz się czy masz problem z piciem alkoholu

POLECANE DLA CIEBIE

START TYPING AND PRESS ENTER TO SEARCH